Иресса — инструкция по использованию

Международное наименование

Гефитиниб (Gefitinib)

Групповая принадлежность

Средство против опухолей (ингибитор протеинтирозин-киназы)

Действующее вещество (МНН)

Гефитиниб

Лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой

Фармакологическое действие

Представляет собой селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых отмечается во многих опухолях; препарат замедляет рост различных линий клеток опухоли у человека, ангиогенези метастазирование, а также усиливает апоптоз опухолевых клеток, увеличивает противоопухолевое действие химиотерапевтических препаратов, гормональной и лучевой терапии.

Иресса - инструкция по использованию

Показания к использованию

Назначается при местно-распространенном или метастатическомнемелкоклеточный раке легкого, рефрактерном к режимам химиотерапии, которые содержат производные платины и доцетаксел.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность, период лактации, беременность, детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлена).C осторожностью применять при идиопатическом фиброзе легких, пневмокониозе, интерстициальной пневмонии, постлучевой пневмонии, пневмоните лекарственном (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения препаратом); повышенная активность «печеночных» трансаминаз.

Побочные действия препарата

Чаще всего (двадцать процентов): диарея, кожная (в том числе угревая) сыпь, сухость кожи,зуд.

Как правило, проявляются в течение первого месяца применения лекарства и обычно обратимы.

У восьми процентов больных наблюдались серьёзные нежелательные реакции (третьей – четвертой степени тяжести согласно общим критериям токсичности), но только одного процента пациентов терапия была прекращена полностью из-за побочных реакций.

Очень часто (более десяти процентов); часто (более одного и менее десяти процентов); не часто (более 0.1 и менее одного процента); редко (более 0.01 и менее 0.1 процента); очень редко (менее 0.01 процента).

Для органов кроветворения: часто — носовое кровотечение, гематурия; не часто — гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений во время приема варфарина.

Для пищеварительной системы: очень часто — диарея (в некоторых случаях — выраженная) и тошнота; часто — анорексия, рвота, дегидратация, стоматит, бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — панкреатит.

Для органов зрения: часто – блефарит, конъюнктивит; не часто возможны  нарушение роста ресниц,обратимая эрозия роговицы.

Для дыхательной системы: не часто — интерстициальная пневмония (третьей – четвертой стадии токсичности, в том числе и до летального исхода).

Для кожных покровов: очень часто — зуд,сыпь (пустулезная), сухость кожи при эритеме; часто –алопеция,изменения ногтей; очень редко — мультиформная экссудативная эритема,токсический эпидермальный некролиз.

Возможные аллергические реакции: очень редко –крапивница, ангионевротический отек.

Прочие побочные эффекты: часто — астения.

Дозировка и применение

Принимается внутрь, по 250 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Таблетки можно растворить в 100 мл питьевой (но негазированной) воды. Другие жидкости для этого использовать нельзя. Для правильного растворения требуется опустить таблетку в воду, не разминая, размешивать до полного растворения (примерно в течении десяти минут) и тут же выпить получившийся раствор. Затем налить ещё полстакана воды, и обмывая стенки и выпить полученный раствор. Раствор допустимо вводить при помощи назо-гастрального зонда.

Особые указания

При лечении наблюдались случаи интерстициального поражения легких (в том числе и с летальным исходом). При проявлении таких симптомов, как кашель, одышка, лихорадка, применение лекарства следует прекратить и сразу же провести обследование. В случае, еслиу больного подтверждается интерстициальное поражение легких, то приём лекарства прекращают и назначают необходимое лечение.

Чаще всего развитие интерстициальных поражений легких отмечалось в Японии (примерно в двух процентах случаев у 27000 пациентов, принимающих лекарство) по сравнению с другими странами (в 0.3 процента случаев среди 39000 пациентов).

Во время терапии отмечалось бессимптомное увеличение активности трансаминаз, из-за чего, требуется периодически контролировать работу печени. При явном повышении активности трансаминаз прием лекарства должен быть остановлен.

У больных, принимающих варфарин, требуется на регулярной основе контролировать протромбиновое время.

Иресса - инструкция по использованию

В случае появления любых симптомов со стороны органов зрения или при появлении тяжелой либо продолжительной диареи, рвоты, тошноты или анорексии, пациенту следует сразу жеобратиться к врачу.

Для больных с трудно купирующейся диареей во время терапии или побочными эффектами со стороны кожных покровов допустим краткосрочный перерыв в лечении (до четырнадцати дней), с дальнейшим возобновлением терапии препаратом в дозировке 250 мг/сут.

При использовании лекарства в комбинации с лучевой терапией как терапии первой линии у детей с диагнозом глиома ствола мозга или нерадикально удаленная глиома супратенториальной локализации было отмечено четыре случая ( причем один из них — летальный) кровоизлияний в головной мозг. А еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с диагнозом эпендимома во время монотерапии гефитинибом. У взрослых больных с диагнозом немелкоклеточный раком легкого при терапии препаратом таких побочных явлений не отмечено.

Всем женщинам детородного возраста, как и мужчинам на время терапии и, как минимум, в течение трех месяцев после нее надо использовать надежные способы контрацепции.

В ходе приема лекарства требуется соблюдать осторожность во время управлении транспортом, а также при работе с оборудованием.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат усиливает нейтропению, которая вызвана применением винорелбина.

Рифампицин (являющийся мощным индуктором изофермента CYP3A4) понижает AUC гефитиниба на восемьдесят три процента. Препарат итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) повышает AUC гефитиниба на восемьдесят процентов, что может иметь значение.

Лекарственные средства, которые значительно и длительно повышают рН желудочного содержимого, понижают AUC гефитиниба на сорок семь процентов.

Иресса - инструкция по использованию

Лекарственные средства, которые являются индукторами изофермента CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин,настойка зверобоя, барбитураты) могут ускорять метаболизм и уменьшать содержаниегефитиниба в плазме крови, что может привести к снижению его эффекта.

Комбинированный прием с метопрололом (который является субстратом для CYP2D6) приводил к незначительному увеличению (на тридцать пять процентов) содержанияметопролола, однако это не было клинически значимым.

Добавить комментарий

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.