Международное наименование
Прокарбазин (Procarbazine)
Групповая принадлежность
Средство против опухолей, алкилирующее соединение
Действующее вещество (МНН)
Прокарбазин
Фармакологическое действие
Представляет собой противоопухолевое средство, алкилирующее соединение (относящиеся к группе метилгидразинов). Препарат нарушает процессы трансметилирования: передачи метильных радикалов с метионина на транспортную РНК (т-РНК). Отсутствие функционирующей т-РНК приводит к нарушению производства РНК, ДНК и белков.
Главным компонентом в данном механизме действия является появление перекиси водорода (как результата аутооксигенации). Это вещество, взаимодействуя с сульфгидрильными группировками белков ткани, благоприятствует более плотной спирализации молекулы ДНК, а также затруднению процессов транскрипции.
Препарат блокирует активность МАО, что приводит к накоплению тирамина и повышению содержания адреналина в окончаниях симпатической нервной системы, а также повышению артериального давления.
Показания к использованию
Назначается при лимфогранулематозе, ретикулосаркоме, злокачественном ретикулезе, болезни Вальденстрема, болезни Брилла-Симмерса, лимфосаркоме, истинной полицитемии, миеломной болезни, раке легкого, опухоли мозга, меланоме, злокачественной тимоме, неходжкинской лимфоме.
Противопоказания к использованию
Повышенная чувствительность, аритмии, алкоголизм, ХСН и ИБС, угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения и тромбоцитопения), печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, эпилепсия, сахарный диабет, паркинсонизм, беременность, острые инфекционные заболевания вирусной, бактериальной или грибковой природы (включая ветряную оспу и опоясывающий лишай), период лактации.
Побочные действия препарата
Для нервной системы: возбуждение центральной нервной системы, слабость, повышенная утомляемость; гипоманиакальные и маниакальные состояния; парестезии, периферическая невропатия, атаксия.
Для пищеварительной системы: рвота, тошнота, диарея, боли в животе; гепатотоксичность, стоматит, холестатическая желтуха.
Для органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Для сердечнососудистой системы: ортостатическая гипотензия и гипертонический криз.
Прочие побочные эффекты: аменорея, алопеция, азооспермия, суперинфекция, иммунодепрессия.
Не исключены аллергические реакции.
Дозировка и применение
Принимается внутрь, после еды. Взрослым, первая схема лечения: первый день – 50 мг; второй день – 100 мг; третий день – 150 мг; четвертый день – 200 мг; пятый день – 250 мг; шестой день и в дальнейшем – 250-300 мг. В случае комбинированного лечения – дозировка 100 мг/кв.м/сут в течение десяти – четырнадцати дней.
Вторая схема терапии: по 2-4 мг/кг/сут, однократно, или разделив на несколько раз, в течение одной недели. В дальнейшем переходят на дозировку из расчета 4-6 мг/кг и осуществляют лечение до проявления симптомов насыщения (наличие лейкопении, а также тромбоцитопении), после чего переходят на поддерживающую дозировку из расчета 1-2 мг/кг/сут.
В детском возрасте – по 50 мг один раз в сутки.
Особые указания
В ходе терапии следует отказаться от приема этанолсодержащих напитков.
Лечение должно осуществляться под контролем состояния крови.
При назначении больным, которым ранее проводилась терапия цитостатиками либо был назначен курс лучевой терапии, требуется соблюдать осторожность (серьезен риск токсического воздействия на костный мозг).
Взаимодействие с другими препаратами
Увеличивает активность барбитуратов, адреностимуляторов, антидепрессантов и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).
Препарат несовместим с этанолом, а может привести к непереносимости последнего.
Этанол, противоэпилептические лекарственные средства, антикоагулянты, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, пероральные гипогликемические лекарственные средства, адреностимуляторы, алкалоиды и раувольфии повышают эффективность препарата.
YouTube responded with an error: API key not valid. Please pass a valid API key.