Полькортолон: инструкция по применению и способы приёма

Глюкокортикостероид, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим, противошоковым, антитоксическим и иммунодепрессивным эффектом.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, при этом не снижая концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропных гормонов и фолликулостимулирующих гормонов.

Повышает возбудимость центральной нервной системы, уменьшает количество лимфоцитов и эозинофилов, повышает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты; которая индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет образование арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, которые способствуют процессам воспаления, аллергии и другим подобным процессам.

Белковый обмен: снижает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, которые приводят к активации глюконеогенеза, увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь.
Водно-электролитный обмен: снижает абсорбцию Ca2+ из желудочно-кишечного тракта, “вымывает” Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками, задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность).

Противовоспалительное действие обусловлено уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных); угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту.
Противоаллергический эффект достигается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани; уменьшения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Увеличивает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам,уменьшает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков, уменьшением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами.

Иммунодепрессивное действие обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и уменьшает возможность образования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в шесть раз активнее. МКС активность практически отсутствует.

Максимум эффекта наблюдается через один-два часа, продолжительность действия – двое с половиной суток.

Показания

Системные заболевания соединительной ткани (дерматомиозит, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит).

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в том числе посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит, бурсит.

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.

Астматический статус, бронхиальная астма.

Острые и хронические аллергические заболевания: аллергический ринит, крапивница, аллергические реакции на пищевые продукты и лекарственные средства, сывороточная болезнь, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема.

Кожные заболевания: атопический дерматит, токсидермия, пузырчатка, псориаз, экзема, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), буллезный герпетиформный дерматит.

Отек мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.

Аллергические заболевания глаз: аллергические формы конъюнктивита, аллергические язвы роговицы.

Воспалительные заболевания глаз: неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты.

Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников).

Врожденная гиперплазия надпочечников.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит); нефротический синдром.

Подострый тиреоидит.

Заболевания органов кроветворения: острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия).

Заболевания легких: фиброз легких, острый альвеолит, саркоидоз второй-третьей стадии.
Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).

Злокачественная опухоль легкого (в комбинации с цитостатиками).

Рассеянный склероз.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: локальный энтерит, язвенный колит, болезнь Крона.

Гепатит.

Профилактика реакции отторжения трансплантата.

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Миеломная болезнь.

Противопоказания

В случае применения по «жизненным» показаниям в течение короткого промежутка времени единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

Применять с осторожностью:

паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – ветряная оспа, корь; амебиаз, простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный и латентный туберкулез; системный микоз. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях возможно лишь на фоне применения специфической терапии.
Поствакцинальный период (период длительностью восемь недель до и две недели после вакцинации), лимфаденит после прививки вакциной против туберкулеза (БЦЖ).

Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта – гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит, эзофагит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (так как у больных с острым и подострым инфарктом миокарда существует риск распространения очага некроза на фоне замедления формирования рубцовой ткани и, какк следствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия, артериальная гипертензия.

Эндокринные заболевания – тиреотоксикоз, сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), болезнь Иценко-Кушинга, гипотиреоз.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

А также: беременность и период лактации, острый психоз, системный остеопороз, миастения gravis, ожирение (третьей-четвертой стадии), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.

Побочные действия

От длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата зависит не только выраженность побочных эффектов, но и их частота:

эндокринная система: синдром Иценко-Кушинга (гирсутизм, лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, повышение артериального давления, стрии, дисменорея, аменорея, миастения), задержка полового развития у пациентов детского возраста, снижение толерантности к глюкозе, “стероидный” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников;
пищеварительная система: “стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, панкреатит, тошнота, рвота, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, икота, метеоризм, повышение или понижение аппетита. В редких случаях наблюдалось увеличение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы;
сердечно-сосудистая система: развитие (у предрасположенных пациентов) или повышение выраженности хронической сердечной недостаточности, аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, тромбозы, гиперкоагуляция. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза на фоне замедления формирования рубцовой ткани, что способно привести к разрыву сердечной мышцы;
нервная система: галлюцинации, эйфория, делирий, дезориентация, маниакально-депрессивный психоз, повышение внутричерепного давления. депрессия, паранойя, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, головная боль, судороги, вертиго, псевдоопухоль мозжечка;
органы чувств: склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, экзофтальм, трофические изменения роговицы;
обмен веществ: увеличение массы тела, повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, усиленное потоотделение, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков);
Обусловленные МКС активностью – гипернатриемия, задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипокалиемический синдром (необычная слабость и утомляемость, гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц);
опорно-двигательный аппарат: остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), разрыв сухожилий мышц, уменьшение мышечной массы (атрофия), “стероидная” миопатия;
кожные покровы и слизистые оболочки: склонность к развитию пиодермии и кандидозов, истончение кожи, замедление заживления ран, петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии;
аллергические реакции: местные аллергические реакции, генерализованные аллергические реакции (анафилактический шок, зуд, сыпь на коже);
прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта обусловлено совместным применением с препаратом иммунодепрессантов и вакцинация), синдром “отмены”, лейкоцитурия.

Применение и дозировка

Принимать внутрь, после еды.

Начальная доза препарата составляет 4-40 миллиграмм в сутки в два-три приема. После наступления улучшения суточную дозу постепенно уменьшают на 1-2 миллиграмма каждые два-три дня, с целью достижения минимальной поддерживающей дозы (1 миллиграмм) или полной отмены препарата.
Взрослым и подросткам (старше двенадцати лет) при недостаточности коры надпочечников назначают 4-12 миллиграмм в сутки однократно (утром) или в два приема (утром и в обед).

При болезни Ходжкина, лимфосаркоме, хроническом лейкозе начальная доза препарата составляет 30-60-75 миллиграмм в сутки соответственно.

Пациентам в возрасте от шести до двенадцати лет при недостаточности коры надпочечников назначают 0.117 миллиграмм на килограмм массы тела, однократно утром или в два приема. В других случаях доза составляет 0.416-1.7 миллиграмм на килограмм массы тела.

Пациентам с массой тела до 25 кг назначают 0.1-0.5 миллиграмм на килограмм массы тела в сутки в один или несколько приемов.Максимальная суточная доза препарата составляет 12-14 миллиграмм.

Особые указания

При пероральном использования дозы, превышающей 4 миллиграмма в сутки, через шесть-двенадцать недель может развиться подавление активности гипоталамо-гипофизарной системы.
Отмену препарата необходимо проводить постепенно.

Препарат нельзя применять в течение восьми недель до профилактических прививок и в течение двух недель после их выполнения.

В целях предупреждения недостаточности коры надпочечников в конце лечения в течение нескольких дней назначают кортикотропин.

В период лечения рекомендуется принимать витамин D и употреблять пищевые продукты, богатые Ca2+.
У пациентов детского возраста в период роста глюкокортикостероиды необходимо применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Взаимодействие

Триамцинолон фармацевтические несовместим с другими лекарственными средствами из-за возможности образовывания нерастворимых соединений.

Препарат увеличивает токсичность сердечных гликозидов, вследствие чего из-за возникающей гипокалиемии увеличивается риск развития аритмий.

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, уменьшает ее концентрацию в крови (при отмене триамцинолона концентрация салицилатов в крови повышается, вследствие чего увеличивается риск развития побочных явлений).

При одновременном применении препарата с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций повышается риск активации вирусов и развития инфекций.

Препарат увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у “быстрых ацетиляторов”). Это приводит к уменьшению их концентраций в плазме.

Повышает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция “печеночных” ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола).

При длительной терапии – увеличивает концентрацию фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах препарат понинижает эффект соматропина.

Всасывание глюкокортикостероидов понижают антациды.

Триамцинолон понижает действие гипогликемических лекарственных средств и усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Развитию вызываемой глюкокортикостероидами остеопатии препятствуют эргокальциферол и паратгормон.

Препарат понижает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин и кетоконазол увеличивают токсичность препарата. Первый – за счет угнетения метаболизма, второй – за счет снижения клиренса.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие глюкокортикостероиды и амфотерицин В увеличивают риск развития гипокалиемии.

Na+-содержащие лекарственные средства увеличивают риск появления отеков и повышения артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечения, в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами для лечения артрита возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин повышает риск развития побочных эффектов препарата за счет вытеснения триамцинолона из связи с альбуминами.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы повышают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие глюкокортикостероидов снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов “печеночных” микросомальных ферментов (за счет повышения скорости метаболизма).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы глюкокортикостероидов.

Клиренс глюкокортикостероидов повышается на фоне лекарственных средств – гормонов щитовидной железы.

Иммунодепресанты увеличивают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) уменьшают клиренс глюкокортикостероидов, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей возможно при одновременном применении с препаратом других стероидных гормональных лекарственных средств – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
Трициклические антидепресанты способны усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом глюкокортикостероидов, поэтому они не показаны для лечения данных побочных эффектов.
В случае применения препарата на фоне других глюкокортикостероидов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна возрастает риск развития катаракты.
Одновременное назначение препарата с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Аналоги

Берликорт;
Делфикорт;
Кенакорт;
Кеналог;
Кеналог 40;
Кеналог Орабейз;
Назакорт;
Полькортолон 40;
Триакорт;
Триам-Денк;
Триамсинолон;
Триамсинолон ацетонид;
Триамцинолон;
Триамцинолон Никомед;
Триамцинолон-ФПО;
Триамцинолона ацетонид;
Трикорт;
Фтодерм;
Фторокорт;
Цинакорт.

YouTube responded with an error: API key not valid. Please pass a valid API key.

Полькортолон – инструкция по применению

Фармакологическое действие

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Особые указания

Взаимодействие