Международное наименование
Фулвестрант (Fulvestrant)
Групповая принадлежность
Средство противоопухолевое – антиэстроген
Действующее вещество (МНН)
Фулвестрант
Лекарственная форма
Выпускается в виде раствора для введения внутримышечно.
Фармакологическое действие
Представляет собой конкурентный антагонист эстрогеновых рецепторов (по аффинности к рецепторам сравним с эстрадиолом). Он блокирует трофическое воздействие эстрогенов, не проявляя при этом собственной эстрогеноподобной активности. Принцип действия связан с подавлением активности и деградацией рецепторов эстрогенов; препарат также понижает экспрессию рецепторов прогестерона.
Лекарство не оказывает стимулирующего действия на эндометрий у женщин в постменопаузе.
Эффективность долговременного лечения фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе, а также на костные ткани не определены; данные по морфологии эндометрия отсутствуют.
Показания к использованию
Местнораспространенный либо диссеминированный рак молочной железы при наличии положительных рецепторов эстрогенов у женщин в период постменопаузы в случае прогрессирования после или во время лечения антиэстрогенами.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность, а также выраженная печеночная недостаточность, беременность и период лактации.
Побочные действия препарата
Очень часто – более десяти процентов; часто – более одного процента и менее десяти процентов; редко – более 0.1 и менее одного процента.
Для пищеварительной системы: часто – рвота, тошнота,анорексия, диарея.
Для сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение жара (“приливы”); часто – тромбоэмболия.
Для кожных покровов: часто – сыпь.
Местные реакции: часто – воспалительные реакции, транзиторные боли.
Для мочеполовой системы: часто – инфекции мочевыводящих путей; очень редко – вагинальный кандидоз, вагинальные кровотечения.
Прочие побочные эффекты: часто – астения, головная боль, боль в спине; редко – аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница),галакторея.
Дозировка и применение
Внутримышечно (медленно). Рекомендуемая дозировка – 250 мг один раз в месяц.
При ХПН с КК более 30 мл/мин коррекции дозировка не нужна.
Особые указания
Терапия должна проводиться исключительно под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевых лекарственных средств.
При тромбоэмболии у женщин при распространении раком молочной железы отмечается часто, что требуется принимать во внимание при назначении больным с возможности тромбоэмболии.
Учитывая принцип воздействия фулвестранта, нельзя исключить потенциальную возможность развития остеопороза.
Больным с развитием признаков астении надо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (в том числе управление автомобилем или другими механизмами).
Взаимодействие с другими препаратами
Не подавляет воздействие P450 CYP3A4.
Invitro не оказывает влияния на действие CYP1A2, 2С9, 2С19 и 2D6.
Не отмечено клинически заметных изменений клиренса фулвестранта при совместном приеме с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4).
Не смешивать с растворами других лекарственных средств. YouTube responded with an error: API key not valid. Please pass a valid API key.