Международное наименование
Эксеместан (Exemestane)
Групповая принадлежность
Средство против опухолей, ингибитор эстрогенов синтеза
Действующее вещество (МНН)
Эксеместан
Лекарственная форма
Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой
Фармакологическое действие
Средство против опухолей, ингибитор синтеза эстрогенов, обладает антиэстрогенным, андрогенным и цитостатическим действием. Блокирует выработку эстрогенов методом ингибирования ароматазы; кроме того, препарат необратимо связывается с активным центром фермента, и вызывает его дезактивацию. Действующее вещество не обладает эстрогенной и гестагенной активностью.
Причем андрогенная активность связана с 17-гидропроизводным. Не влияет на производство альдостерона и кортизола в надпочечниках. Повышает секрецию ЛГ и ФСГ по принципу обратной связи на уровне гипофиза, поскольку снижение содержания эстрогенов стимулирует выделение гонадотропинов в гипофизе.
Показания к использованию
Назначается при распространенном раке молочной железы у женщин во время естественной или индуцированной постменопаузе: при прогрессировании болезни во время антиэстрогенной терапии (в том числе и нестероидными ингибиторами ароматазы), прогестинами ( при гормональной терапии третьего ряда).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к действующему веществу, период лактации, беременность, детский возраст. C осторожностью следует применять в случае пременопаузного эндокринного статуса.
Побочные действия препарата
“Приливы” крови к лицу и верхней части туловища, увеличенное потоотделение; головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница и депрессия; лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения; кожная сыпь; боли в животе, ухудшение аппетита, запоры, тошнота, диспепсия, увеличение активности “печеночных” трансаминаз; периферические отеки и алопеция.
Дозировка и применение
Внутрь, 25 мг одни раз в сутки после еды. Терапия продолжается до вторичного прогрессирования опухоли.
Особые указания
Постменопаузный статус надо подтверждать выяснением содержание ФСГ, ЛГ и эстрадиола.
Во время терапии следует с осторожностью водить автотранспорта и заниматься прочей потенциально опасной деятельностью, которая требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими препаратами
Индукторы CYP3A4 понижают концентрацию вещества. Наблюдается антагонизм с эстрогенами.
YouTube responded with an error: API key not valid. Please pass a valid API key.