Международное наименованиелекраства
Ломустин (Lomustine)
Групповая принадлежность
Средство против опухолей, алкилирующее соединение
Действующее вещество (МНН)
Ломустин
Лекарственная форма
Выпускается в форме капсул
Фармакологическое действие
Представляет собой противоопухолевый препарат, обладающий алкилирующим действием (относится к группенитрозомочевины).
Вещество в клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые, в свою очередь, воздействуют на нуклеофильные центры РНК,ДНК, белков и алкилируют их молекулы; повреждает трансляцию и транскрипцию в клетках опухоли.
Ингибирование синтеза ДНК связано скарбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК, а также повреждением ДНК-матрицы.
Приводит к увеличению количества хромосомных аберраций в опухолевых клетках и костном мозге, коррекция которых не совпадает по срокам у нормальных и опухолевых клеток (скорость снижения хромосомных аберраций в клетках опухоли заметно ниже, чем в здоровых клеток, а поражение генетического аппарата имеет более глубокий характер; нарушения пролиферации и кинетики клеток, а также клеточного цикла имеется в большей степени в тканях опухоли).
Воздействие на фазы клеточного цикла проявляется в торможении прохождения клетками фазы S (в то время, когда происходит заметное снижение синтеза ДНК). Увеличивается срок прохождения фазы G2. Наивысшая чувствительность к ломустину у клеток во время стационарной фазы роста (это фактор, который определяет активность при наличии солидных опухолей с низким пролиферативным пулом).
Показания к использованию
При наличии новообразований ЦНС, опухоли глотки, метастатических опухолей мозга, гортани, легких, бронхов, лимфогранулематоз, лимфосаркомы, миеломы, злокачественной лимфомы, плазмоцитомы, рака толстой кишки,рака желудка, диссеминированной меланомы кожи.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к действующему веществу, период лактации. C осторожностью и беременность. Подавление функции костного мозга (в том числе на фоне сопутствующей химиотерапии, лучевой и интоксикации), острые инфекционные заболевания грибковой, вирусной и бактериальной природы (в том числе опоясывающий лишай, ветряная оспа), почечная и/или печеночная недостаточность, кахексия, дыхательная недостаточность.
Побочные действия препарата
Лейкопения, редко – анемия, тромбоцитопения; снижение аппетита, тошнота, рвота, стоматит, алопеция, диарея,нарушение функции печени, азооспермия, аменорея, инфильтраты, а также фиброз легких.
Дозировка и применение
Внутрь, в дозе 100-130 мг/кв.м однократно, с промежутком в шесть недель или по 75 мг/кв.м с промежутком в три недели. При комбинации с прочими цитостатиками дозировка ломустина должна составлять от 70 до 100 мг/кв.м с промежутком в шесть недель.
Особые указания
В виду определенного “запаздывания” проявления симптомов миелотоксичности другие цитостатические лекарственные средства разрешается назначать не раньше трех – шести недель с момента введения препарата.
Вскрывать капсулы нельзя, так как порошок, который содержится в них, обладает раздражающим действием, а потому следует избегать попадания порошка на слизистые оболочки и кожу.
Надо учитывать значительный риск развития токсического действия на легкие при применении у больных с бронхообструктивным синдромом.
При терапии ломустином не следует вакцинировать пациентов и членов их семей.
Требуется регулярный (не реже одного раза в неделю) контроль состояния периферической крови в период лечения и в течение шести недель после завершения лечения (с учетом возможного позднего проявления миелотоксического эффекта), а также регулярный контроль лабораторных показателей работы почек и печени.
Взаимодействие с другими препаратами
В случае одновременного использования с лекарственными средствами, которые угнетают кроветворение, также возможно повышениемиелотоксичности.
Аналоги:
- ЛомустинМедак;
- Белустин;
- СииНУ.
YouTube responded with an error: API key not valid. Please pass a valid API key.