Гикамтин: инструкция по применению и способы приёма

Представляет собой противоопухолевое средство. Препарат угнетает действие топоизомеразы-1 (фермента, который участвует в репликации ДНК, уменьшает скручивающее напряжение, предшествующее перемещению репликационного разветвления); стабилизирует ковалентный комплекс фермента и скрученной-расщепленной ДНК, который является промежуточной частью каталитического механизма. Вызывает связанные с белками ДНК единственно-скрученные деления.

Воздействует супрессивно не только на опухолевые, но и на другие быстроделящиеся клетки.

Показания к использованию

Назначается при карциноме яичников (при метастатической форме в случае неудачного применении лечения первой линии либо последующей терапии); немелкоклеточныйи мелкоклеточного рака легкого, миелодиспластического синдрома, хронического миеломоноцитарного лейкоза.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к действующему веществу; период лактации,беременность; тяжелое угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения – меньше 100 тыс./мкл, лейкопения ниже 1.5 тыс./мкл,анемия (Hb ниже 9 г/дл); детский возраст. C осторожностью применять при острых инфекционных заболеваниях вирусной, бактериальной или грибковой природы (в том числе опоясывающий лишай, ветряная оспа), угнетении костномозгового кроветворения (в том числе во время сопутствующей лучевой терапии или химиотерапии).

Побочные действия препарата

Для органов кроветворения и системы гемостаза: нейтропения (до 500/мкл – 81 процента, менее 1.5 тыс./мкл – 98 процентов), тромбоцитопения (до 25 тыс./мкл – 26 процентов, менее 75 тыс./мкл – 63 процентов), анемия (Hb до 8 г/дл – 40процентов, не более 10 г/дл – 95 процентов), лейкопения (до 3 тыс./мкл – 98 процентов, менее 1 тыс./мкл – 32 процентов), кровоточивость, кровотечение (в том числе и скрытое).

Для пищеварительной системы: ухудшение аппетита, тошнота (79 процентов), рвота (58 процентов), диарея (42 процентов), запоры (39 процентов), стоматит (24 процента), боль в животе (33 процента), а также редко – кишечная непроходимость.

Для нервной опорно-двигательного аппарата и системы: астения, утомляемость, артралгия, парестезии (9 процентов), миалгия, головная боль (21 процент), боль (во всем теле, а также скелетная и в грудной клетке).

Прочие побочные эффекты: гипербилирубинемия, тотальная алопеция (42 процента), диспноэ (20 процентов), повышение активности “печеночных” трансаминаз, инфекция, лихорадка, сепсис (0.7 процента – летальный); гематома или гиперемия кожи в месте введения препарата (при экстравазации).

Возможны аллергические реакции: кожная сыпь (включая крапивницу, дерматит, эритематозную, макулопапулезную сыпь, буллезную эритему), ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Дозировка и применение

Принимается внутривенно, первоначальная дозировка взрослым и пожилым больным при диагнозе рака яичников и немелкоклеточный рак легкого – 1.5 мг/кв.м (4 мг разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций, затем, разбавляя 0.9-процентным раствором хлорида натрия или 5-процентным раствором декстрозы, доводят до окончательной концентрации в 25-50 мкг/мл), вводят капельно, в течение не менее тридцати минут, каждый день, в течение пяти дней с интервалом в три недели перед началом каждого курса лечения.

При диагнозе мелкоклеточный рак легкого – 1.5-2 мг/кв.м/сут, каждый день, в течение пяти дней с интервалом в три недели перед началом каждого курса терапии.

Минимум требуется провести четыре курса терапии.

При диагнозе миелодиспластический синдром, а также хронический миеломоноцитарный лейкоз – 2 мг/кв.м/сут в виде двадцатичетырёхчасовой инфузии, в течение пяти дней каждые три – четыре недели до достижения ремиссии, затем один раз в месяц.

Препарат не назначается повторно в случае, если количество нейтрофилов меньше 1.5 тыс./мкл, а тромбоцитов менее 100 тыс./мкл, Hb ниже 9 г/дл.

В случае выраженной нейтропении (менее 500/мкл), которая продолжается более семи дней, дозировка для дальнейшего курса понижается до 0.25 мг/кв.м или назначается колониестимулирующий фактор (филграстим) не ранее чем через двадцать четыре часа после введения последней дозы препарата.

Дозировка при диагнозе ХПН (КК 20-39 мл/мин) – 0.75 мг/кв.м/сут.

Особые указания

Терапия проводится только в специализированных стационарах, и врачами, у которых есть опыт химиотерапии.

До начала и во время терапии требуется контролироватьHb или гематокрита, подсчитывать содержание лейкоцитов и тромбоцитов.

В случае развитии нейтропении обязательно тщательное наблюдение для проведения своевременной диагностики инфекций.

При проявлении тромбоцитопении требуется крайняя осторожность при осуществлении инвазивных процедур, а также регулярный осмотр мест внутривенных введений, кожи и слизистых оболочек (для своевременного выявления признаков кровоточивости), мониторинг наличия крови в моче, кале, рвотных массах.

Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение исключительно при условии применения ими хорошей контрацепции.

Разведенные растворы рекомендуется применять сразу же после разведения или не позднее двадцати четырех часов (если они хранятся в холодильнике).

Персонал медицинского учреждения должен быть обучен приготовлению препарата и носить специальную защитную одежду, в том числе, маску, защитные очки и защитные перчатки.

Беременных штатных сотрудниц следует исключить из участия в подобных работах; все предметы, которые при этом используются, надо отнести к категории предметов высокого риска, и помещать их в мешки для высокотемпературной переработки.

В случае попадания препарата на кожу или в глаза следует как можно быстрее смыть его большим количеством воды.

Во время терапии следует соблюдать осторожность при вождении и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Цитостатики, а также лучевая терапия повышаютмиелосупрессию.

Препарат филграстим может быть использован (с промежутком не менее двадцать четыре часа) для коррекции нейтропении во время терапии топотеканом.

Блокаторы канальцевой секреции понижают почечный клиренс топотекана на пятьдесят процентов.

Препарат ослабляет действие инактивированных вакцин; при применении вакцин живых вирусов усиливает репликацию вируса, а также побочные эффекты вакцинации. Временный промежуток между введением топотекана и вакцинацией инактивированными или живыми вирусными вакцинами должен быть от от трех до двенадцати месяцев.
НПВП возможен риск кровотечений.

YouTube responded with an error: API key not valid. Please pass a valid API key.

Гикамтин – инструкция по применению

Фармакологическое действие