Блеоцин: инструкция по применению и способы приёма

Представляет собой противоопухолевый антибиотик, A2-фракцию, изолированную из культуры Streptomycesverticillus, которая и содержит непосредственно противоопухолевый антибиотик.

Цитостатическое действие связано со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК в G1 фазе и в начале S фазы клеточного цикла; подавляет производство ДНК (тем, что образует однотяжевые разрывы), РНК (эффект менее выражен) и белка, а также подавляет рост клеток.

Избирательно действует на опухолиэпидермальногопроисхождения. Максимально эффективен на ранних стадиях болезни, наименее заметен эффект (или неэффективен) в отношении метастазов.

Улучшение состояния пациента при лимфогранулематозе, а также опухолях яичка наступает через две недели, а при диагнозе плоскоклеточная карцинома – через три недели.В случаеинтраплевральном введения проявляет склерозирующие свойства, инстилляции через торакальный зонд (без предварительного системного введения, интраплеврального введения или лучевой терапии) вызывают позитивную динамику клеточного состава плеврального выпота, улучшают состояние пациентов; длительная инстилляция (в течение тридцати дней) на шестьдесят четыре процента уменьшает частоту рецидивов плеврального выпота.

Незначительно влияет на костномозговое кроветворение, а также не оказывает значительного иммунодепрессивного воздействия.

Показания к использованию

Назначается при плоскоклеточный раке кожи, опухолях головы и шеи (в том числе и при раке слизистой оболочки полости рта, придаточных пазух, носоглотки,языка, гортани, пищевода,миндалин), раке легкого, раке щитовидной железы; лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина); злокачественных лимфомах (неходжкинские); ретикулосаркоме; глиоме; саркомеКапоши при СПИДе.

Герминогенные опухоли яичника и яичка: эмбрионально-клеточная, хорио- и тератобластома I-II ст. (в комбинации с винбластином); раке полового члена (I-II ст. и в комбинации с винбластином) и раке женских наружных половых органов, а также шейки матки; асцит при наличии злокачественных опухолей (лечение и профилактика в качестве склерозирующего лекарственного средства), метастатический плеврите.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность, дыхательная недостаточность (хроническая интерстициальная пневмония,фиброз легких), ХПН, декомпенсированная ХСН, тяжелое угнетение функции костного мозга (лейкопения – менее 2 тыс./мкл, тромбоцитопения – менее 100 тыс./мкл), грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), беременность, острые инфекционные заболевания вирусной, период лактации, а также детский возраст.

C осторожностью использовать при угнетении костномозгового кроветворения (в том числе во время сопутствующей лучевой или химиотерапии), пожилой возраст.

Побочные действия препарата

Для кожных покровов и слизистых оболочек: дискератоз (утолщение или истончение кожи) в районе локтевых и коленных суставов, пальцев, ладоней, ягодиц, лопаток (это не является основанием для остановки лечения); гиперемия, шелушение, гиперпигментация и зуд кожи; стрии, стоматит (в том числе афтозный, ангулит), деформация и ломкость ногтей, гиперестезия кожи и дистальных (ногтевых) фаланг, склеродермия, дерматит, конъюнктивит, гиперемия кончиков пальцев, вульвит и другие проявления со стороны кожи и слизистых оболочек (чаще через две – пять недель после начала лечения);алопеция;гиперкератоз.

Для дыхательной системы: одышка, кашель, фиброз легких, плеврит с болевым синдромом, интерстициальная пневмония.

Для нервной системы: головокружение,головная боль и обморочные состояния.

Для пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, снижение массы тела (при длительной терапии); нарушение работы печени.

Для мочевыделительной системы: нарушение работы почек.

Возможные аллергические реакции такие, как крапивница, снижение АД, анафилактические реакции, идиосинкразическая реакция (спутанность сознания, озноб, гипертермия, стридорозное дыхание).

Прочие побочные действия: гипертермия (через два часа после введения, с максимумом через четыре – восемь часов, не зависит от вводимой дозы и не является основанием для снижения дозы); кровотечение; сосудистые нарушения (в том числе церебральный артериит, инфаркт миокарда, инсульт, синдром Рейно, тромботическая микроангиопатия); развитие суперинфекции.

Местные реакции: флебит и тромбоз (при превышении скорости в/в введения); боли в области опухолевых поражений: при интраплевральном введении могут возникать локальные боли.

Дозировка и применение

Препарат вводится внутривенно, медленно, в течение пяти – десяти минут – по 15-30 мг (в 15-20 мл 0,9-процентоного раствора хлорида натрия или 5-процентного раствора декстрозы).

Внутримышечно и п/к – по 15-30 мг (в 5 мл растворителя), концентрация в районе пораженного участка в случае п/к введения – не больше 1 мг/мл, в/а – 5-15 мг. Наибольшая разовая доза для внутривенного, внутримышечного и п/к введения – 30 мг; а для в/а введения – 15 мг. Ввиду риска развития анафилаксии первоначальная дозировка для пациентов, страдающих от лимфомы, может быть снижена.

Вводят лекарство два раза в неделю; а в случае необходимости – ежедневно или один раз в неделю. Курсовая доза препарата – 300-400 мг. Для поддерживающей терапии – 15 мг один раз в неделю, десять инъекций или повторные курсы – с уменьшенной разовой и курсовой дозировками и с промежутком между ними в полтора – два месяца.

Для пожилых больных дозировка лекарства определяется следующим образом: восемьдесят лет и старше – общая доза – 100 мг, еженедельная доза – 15 мг, семьдесят – семьдесят девять лет – соответственно 150-200 и 30 мг, шестьдесят – шестьдесят девять лет – соответственно 200-300 и 30-60 мг, меньше шестидесяти лет – соответственно 400 и 30-60 мг (не чаще двух раз в неделю); в детском возрасте – в соответствии с массой тела. У пациентов с нарушенной функцией почек дозировка изменяется следующим образом: при уровне креатинина 130-180 мкмоль/л дозировка уменьшается на пятьдесят процентов, при уровне креатинина более 180 мкмоль/л введение лекарства откладывается до восстановления уровня креатинина.

При повышении температуры дозировку уменьшают до 5 мг и сокращают длительность промежутка между введениями.

Для интраплеврального, внутриполостного введения 50-60 мг разводят в 40 мл 0.9-процентного раствора хлорида натрия, вводят после выведения максимального количества жидкости.

Особые указания

Терапию требуется осуществлять строго под контролем врача, который имеет опыт проведения противоопухолевого лечения.

Для раннего обнаружения побочных эффектов во время лечения требуется: измерение температуры каждые три часа после использования препарата, осмотр видимых слизистых оболочек и кожи не реже двух раз в неделю, рентгенография легких один раз в две недели, аускультация легких, анализ мочи и крови не реже одного раза в неделю.

Недоношенным, новорожденным и детям раннего возраста назначение допускается исключительно по “жизненным” показаниям, под постоянным контролем врачей.

С осторожностью можно использовать блеомицина после лучевой терапии (особенно в области головы, шеи и грудной клетки).

В случае необходимости назначения лекарства во время лактации требуется прекратить вскармливание грудью.

При диагнозе язвенный стоматите и аллергическая сыпь лечение останавливают; при подозрении на пневмонию терапию сразу же прекращают и назначают преднизолон по 0.5 мг/кг каждый день (с использованием в качестве прикрытия антибиотиков).

В случае хирургического вмешательства с осторожностью применяют кислород; а в операционных рекомендуемая концентрация кислорода в воздухе не более двадцати пяти процентов.
При попадании препарата внутрь сосудов требуется обколоть данный участок с экстравазатом 0.9-процентным раствором хлорида натрия.

Следует избегать введения раствора в случае изменении цвета, а также при наличии крупных частиц. Для введения можно использовать исключительно свежеприготовленные растворы.

Взаимодействие с другими препаратами

Филграстим и другие цитокины, кислород (при хирургических вмешательствах) и лекарственные средства, которые обладают токсическим влиянием на легкие и повышают риск поражения дыхательной системы; винбластин, цисплатин и прочие цитостатики–повышают риск возникновения сосудистых нарушений; миелотоксические лекарственные средства, а также лучевая терапия увеличивают частоту развития побочных явлений.

Аналоги:

Бленамакс;
Веро-Блеомицин;
Блеомицетина гидрохлорид;
Пинъянмицин.

YouTube responded with an error: API key not valid. Please pass a valid API key.

Препарат Блеоцин – инструкция по применению

Фармакологическое действие