Международное наименование
Тамоксифен (Tamoxifen)
Групповая принадлежность
Противоопухолевое средство, антиэстроген
Описание действующего вещества (МНН)
Тамоксифен
Лекарственная форма
Таблетки и таблетки, покрытые оболочкой
Фармакологическое действие
Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропным эффектом, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.
После однократной дозы способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель.
Кроме вышеперечисленного, тамоксифен может вызывать овуляцию у пациенток при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, который стимулирует высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза.
У пациентов мужского пола с олигоспермией препарат увеличивает концентрацию лютеинизирующего горомона и фолликулостимулирующего гормона, а также тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако на данный момент неизвестно клиническое значение этих эффектов.
Показания
Меланома и саркома мягких тканей, содержащие эстрогенные рецепторы; злокачественная опухоль молочной железы (особенно в менопаузе); рак грудной железы (в том числе у пачиентов мужского пола после кастрации); злокачественная опухоль почки; рак яичников, злокачественная опухоль эндометрия.
Рак предстательной железы (в случае сопротивляемости к другим лекарственным средствам).
Противопоказания
Противопоказан при беременности и в период лактации. Также нельзя применять при гиперчувствительности.
Применять с осторожностью при: выраженном тромбофлебите, тромбоэмболической болезни (в том числе в анамнезе); заболеваниях глаз (в том числе при катаракте); а также при тромбоцитопении, гиперлипидемии, гиперкальциемии, лейкопении.
Побочные действия
Кожная сыпь, сухость кожи, увеличение размера мягкотканных образований, которое иногда сопровождается выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение двух недель); оссалгия, боль в очагах поражения, повышение температуры тела; гиперкальциемия, периферические отеки (связанные с задержкой жидкости), алопеция, повышение массы тела; снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, в единичных случаях – жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит; гиперемия кожи с ощущением жара; потеря остроты зрения, помутнение роговицы, катаракта, ретинопатия, ретробульбарный неврит; лейкопения, тромбоцитопения, тромбоз, тромбоэмболия, тромбофлебит; депрессия, головная боль, головокружение, миастения, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания.
У пациенток – вагинальные выделения, метроррагия, гиперплазия эндометрия, аменорея, обратимое развитие кистозных опухолей, зуд половых органов, дисменорея.
У пациентов мужского пола – снижение либидо и/или потенции.
Применение и дозировка
Дозы препарата чаще всего устанавливают индивидуально в зависимости от показаний.
Принимать внутрь.
В случае злокачественной опухоли молочной железы, почек назначают по 20-40 миллиграмм один-два раза в день (утром и вечером).
При эндометрии доза составляяет 20-30 миллиграмм один-два раза в день, в количестве 2.4-9.6 грамм на курс. Терапию проводят в течение длительного времени (до появления признаков прогрессирования заболевания), так как действие препарата сохраняется лишь на фоне постоянного применения. В случае возникновения необходимости прием препарата комбинируют с лучевой и цитостатической терапией.
Таблетки следует принимать не разжевывая и запивать небольшим количеством жидкости. Рекомендуется один прием с утра. Возможно также разделение необходимой дозы на два приема, утром и вечером.
Особые указания
Перед тем, как начать терапию препаратом, пациенткам необходимо пройти тщательное гинекологическое ( для исключения беременности) и терапевтическое обследование.
Тамоксифен вызывает овуляцию, что увеличивает риск беременности. Поэтому пациентки репродуктивного возраста во время лечения и в течение трех месяцев после его окончания должны использовать надежные негормональные методы контрацепции.
Во время лечения необходим периодический контроль показателей свертывания крови, концентрации Ca2+ в крови, картины крови (лейкоциты, тромбоциты), показателей функции печени, артериального давления, а также необходимы осмотры у окулиста – каждые три месяца, гинекологическое обследование. В случае появления кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата необходимо прекратить.
У пациентов/пациенток с метастазами в кости во время начального периода лечения следует время от времени определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (при выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена необходимо временно прекратить). При лечении больных с метастазами (особенно в печень) терапия препаратом малоэффективна.
В случае появления признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата также необходимо прекратить.
У пациентов/пациенток с гиперлипидемией в ходе лечения следует контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Во время терапии следует быть особо осторожными при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (например, при вождении транспортных средств).
Взаимодействие
Препарат усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия (необходимо тщательное наблюдение для корректировки дозы антикоагулянтов).
Цитостатики повышают риск тромбообразования.
Аллопуринол способствует развитию гепатотоксических эффектов.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может спровоцировать активный хронический гепатит и цирроз печени.
При одновременном применении тамоксифена с другими гормональными лекарственными средствами (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) происходит ослабление специфического эффекта обоих лекарственных средств.
Лекарственные средства, которые понижают выведение Ca2+ (к примеру, диуретики тиазидового ряда), способны повышать риск развития гиперкальциемии.
Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут спровоцировать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Перерыв между приемом тамоксифена и этих лекарственных средств должен быть не менее одного-двух часов.
Аналоги
- Билем;
- Веро-Тамоксифен;
- Ген-Тамоксифен;
- Зитазониум;
- Интам-10;
- Йеноксифен 10;
- Йеноксифен 20;
- Йеноксифен 30;
- Новофен;
- Нолвадекс;
- Нолвадекс Д;
- Тамифен;
- Тамоксен;
- Тамоксифен Гексал;
- Тамоксифен Лахема;
- Тамоксифен Лахема 10;
- Тамоксифен-ЛЭНС;
- Тамоксифен-Ратиофарм;
- Тамоксифен-Ферейн;
- Тамоксифен-Эбеве;
- Тамоксифена цитрат;
- Тамоксифенбене;
- Тамофен;
- Цемид.
YouTube responded with an error: API key not valid. Please pass a valid API key.