Международное наименование
Лейпрорелин (Leuprorelin)
Групповая принадлежность
Противоопухолевое средство – гонадотропин-рилизинг гормона аналог
Действующее вещество
Лейпрорелин
Лекарственная форма
Выпускается в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного, а также подкожного введения пролонгированного действия.
Фармакологическое действие
Представляет собой противоопухолевое средство, которое является синтетическим аналогом эндогенного ГРФ; действующее вещество имеет большую активность, чем естественный гормон. Препарат воздействует на рецепторы гонадорелина гипофиза, он вызывает их кратковременную стимуляцию с дальнейшим длительным угнетением активности.
Элигард 45 мг и 7,5 мг
Лейпрорелин обратимо подавляет выработку гипофизом ФСГ и ЛГ, понижает содержание в крови тестостерона у мужчин, а также эстрадиола – у женщин, приводит после кратковременной начальной стимуляции к десенситизации рецепторов. После первой внутримышечной инъекции в течение первой недели содержание половых гормонов, как у мужчин, так и у женщин увеличивается (физиологическая реакция). В это же время увеличивается содержание кислой фосфатазы в плазме, которая, однако, восстанавливается к третьей – четвертой недели лечения.
К двадцать первому дню после первого использования содержание половых гормонов к уменьшается ниже исходного: у мужчин уровень тестостерона достигает посткастрационного, у женщин содержание эстрадиола понижается до значения, которое соответствует овариэктомии либо постменопаузе. Данное состояние сохраняется весь период лечения, что вызывает торможение роста, а также обратное развитие гормонозависимых опухолей (таких, как фибромиома матки или рак предстательной железы). После окончания терапии физиологическая секреция гормонов.
Показания к применению
Назначается при прогрессирующем гормонозависимомраке предстательной железы (симптоматическая терапия, как альтернатива эстрогентерапии или орхэктомии).
Эндометриоз (который лапароскопически подтвержден). Фибромиоме матки (во время подготовки к операции, а также в качестве альтернативного хирургическому лечению лекарственных средств).
Противопоказания к использованию
Повышенная чувствительность; беременность,период лактации,хирургическая кастрация и рак предстательной железы (гормононезависимый).
Побочные действия препарата
Для нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, нервозность, депрессия, тревожность, нарушения сна (в т.ч. бессонница), повышенная утомляемость, галлюцинации, парестезии, оглушенность, изменение личности, нарушение памяти,сдавление спинного мозга (мужчины).
Для сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение,ощущение сдавления в грудной клетке, а также изменения на ЭКГ.
Для пищеварительной системы: вкуса, изменение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта либогиперсаливация, тошнота, жажда,рвота, увеличение или снижение массы тела, запоры или диарея, увеличение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.
Для органов чувств: нарушение зрения и слуха, конъюнктивит и шум в ушах.
Для опорно-двигательного аппарата: у мужчин – миастения в ногах и оссалгия; у женщин – остеопороз (данный процесс обратим после завершения курса терапии).
Для мочеполовой системы: уменьшение яичек, понижение потенции, уменьшение или увеличение размеров молочных желез, гинекомастия, метроррагия (в первую неделю терапии), понижение либидо, вагинит, сухость слизистой оболочки влагалища, бели.
Для кожных покровов: кожный зуд, дерматит,сыпь, алопеция, экхимозы; у женщин – гипертрихоз, акне.
Возможны местные реакции: гиперемия и боль в месте введения, а также уплотнение.
Наблюдаются лабораторные показатели: у женщин – гиперхолестеринемия.
Прочие побочные эффекты: изменение запаха тела, периферические отеки, гриппоподобный синдром, повышенное потоотделение, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю терапии), у мужчин – острая задержка мочи.
Дозировка и применение
Внутримышечно или п/к, один раз в месяц – обычная форма и один раз в три месяца – депо-форма (каждый раз необходимо менять место введения – ягодицы, кожа живота, бедро).
Укол внутримышечно
В случае рака предстательной железы разовая дозировка – 3.75-7.5 мг.
В случае фибромиомы эндометриозе и матки разовая дозировка – 3.75 мг. Женщинам детородного возраста первую инъекцию делают на третий день менструации.
Длительность курса терапии – не более полугода.
Депо-форму вводят внутримышечно либо п/к, один раз в три месяца (место введения надо постоянно менять – ягодицы,кожа живота, бедро) в дозировка 11.25 мг.
Приготовляются растворы для инъекций прямо перед введением.
Особые указания
Женщинам в репродуктивном возрасте следует исключить возможную беременность до начала терапии, а в период лечения надо использовать не гормональные методы предохранения.
При терапии рака предстательной железы для недопущения симптомов, которые связаны с увеличением содержания тестостерона в плазме, надо назначать антиандрогены.
Во время лечения требуется мониторить активность ЛДГ, а также “печеночных” трансаминаз, и перед повторным курсом требуется выяснить плотность костной ткани (поскольку лекарство увеличивает риск возникновения остеопороза).
В случае эндометриоза после завершения шестимесячной терапии менструации восстанавливаются спустя три месяца.
Во время лечения требуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средствами, а также занятии прочей потенциально опасной деятельностью, которая требует значительной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Аналоги:
- Простап;
- Люкрин депо.
YouTube responded with an error: API key not valid. Please pass a valid API key.