Международное наименование
Фолинат кальция (Calciumfolinate)
Групповая принадлежность
Витамин
Действующее вещество (МНН)
Кальция фолинат
Лекарственная форма
Выпускается в виде капсул, а также лиофилизата для изготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблеток.
Фармакологическое действие
Фолиниевая кислота представляет собой восстановленную форму фолиевой кислоты, которая легко превращается в другие восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), требуемые для производства тиминаи пуринов, а следовательно, РНК, ДНК и белков. Способствует восполнению нехватки фолиевой кислоты в организме.
Вызывает гемопоэтическое действие, а также стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (включая слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта).
Препарат является антидотом антагонистов фолиевой кислоты и предотвращает поражение клеток костного мозга, при этом обеспечивается сохранность гемопоэза и допускается использованиецитостатики, в том числеметотрексата и 5-фторурацила в требуемых для лечения опухолей высоких дозировках.
Начальное действие проявляется через двадцать – тридцать минут после приема внутрь, спустя десять – двадцать минут – после внутримышечного введения, менее пяти минут – после внутривенного введения и продолжается в течении трех – шести часов независимо от способа его введения.
Показания к применению
Парентеральное и пероральное введение при интоксикации антагонистами фолиевой кислоты (триметопримом, метотрексатом и пириметамином).
Парентеральное введение при мегалобластной анемии при нехватке фолиевой кислоты при недейственности перорального лечения (в том числе и при синдромемальабсорбции, недостаточности питания, спру,беременности, в раннем детском возрасте в случае врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).
Назначается при диагнозе рак толстого кишечника, в том числе прямой кишку (как вспомогательная терапия).
Кроме того, используется при местно – язвенно-некротическом стоматите при использованииметотрексатаэ.
Противопоказания к использованию
Повышенная чувствительность, а также мегалобластная анемия, которая обусловлена недостатком витамина B12.C осторожностью применять в случае предрасположенность к возникновению эпилептических припадков у детей и ХПН.
Побочные действия препарата
Возможны аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд и анафилактический шок.
Дозировка и применение
Принимается внутримышечно, внутривенно, внутрь (далее все дозировки кальция фолината приводятся в пересчете на основание). После внутривенныхинфузийметотрексата в высоких дозировках (12-15 г/кв.м) доза и частота введения кальция фолината определяется состоянием выделительной функции почек при регулярном (как минимум один раз в день) мониторинге содержанияметотрексата и креатинина в плазме.
В случае нормального выведении (содержаниеметотрексата в плазме – примерно 10 мкмольа через сутки после введения, 1 мкмоль – через двое суток и менее 0.2 мкмоль – через трое суток) кальция фолинат назначают в дозировке 15 мг (примерно 10 мг/кв.м) внутрь, внутривенно или внутримышечно каждые шесть часов в течение часа (начиная через двадцать четыре часа после введения метотрексата).
При сниженном “позднем” выведении (содержаниеметотрексата выше 0.2 мкмоль – через трое суток и 0.05 мкмоль – через четверо суток после введения) – внутрь, внутримышечно или внутривенно, в дозировке 15 мг каждые шестьчасов до тех пор, пока содержание метотрексата не будет меньше 0.05 мкмоль.
При “раннем” снижении выведения (содержаниеметотрексата – 50 мкмоль и выше через одни сутки, 5 мкмоль и больше – через двое суток или повышение концентрации креатинина в плазме на сто процентов и более в течение суток после введения метотрексата) – внутривенно, в дозировке 150 мг через каждые три часа до тех пор, пока содержание метотрексата не будет менее 1 мкмоль, затем – внутривенно, в дозе 15 мг через каждые три часа, пока содержание метотрексата в плазме не будет ниже 0.05 мкмоль.
В то же время для предотвращения развития ХПН делают гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержки pH мочи на уровне семь или выше.
В случае развития выраженных токсических реакций метотрексата введение необходимо дополнительно продлить на одни сутки при дальнейших курсах (общее число – двадцать четыре дозы в течение восьмидесяти четырех часов).
В случае передозировки метотрексата препарат вводят сразу же после передозировки (при медленном выведении метотрексата – в течение суток) внутривенно, внутримышечно или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях используют исключительно парентеральное введение) по 10 мг/кв.м каждые шесть часов, пока концентрация метотрексата не будет менее 0.01 мкмоль. Определение содержания метотрексата и креатинина должно производится каждые двадцать четыре часа.
Если за сутки концентрация креатинина в плазме повышается на пятьдесят процентов или содержание метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через двое суток более 0.9 мкмоль, препарат вводят внутривенно в дозировке 100-150 мг/кв.м через каждые три часа до тех пор, пока содержание метотрексата в плазме не станет менее 0.01 мкмоль.
При диагнозе язвенно-некротический стоматит при использованииметотрексата – местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (надо избегать проглатывания раствора для инъекций).
В случае мегалобластной анемии, которая вызвана нехваткой фолиевой кислоты, – внутрь, внутримышечно или внутривенно, 1 мг/сут.
При диагнозе рак толстой и прямой кишки вводится внутривенно медленно, в течение не менее трех минут, 200 мг/кв.м с дальнейшим внутривенным введением фторурацила в дозировке 370 мг/кв.м или внутривенно, 20 мг/кв.м с дальнейшей внутривенной инъекцией фторурацила в дозировке 425 мг/кв.м. Курс терапии – один раз в сутки в течение пяти дней. Повторную терапию осуществляют с перерывом в четыре недели для двух курсов, затем – с интервалами в четыре – пять недель, в зависимости от токсического воздействия предыдущего курса.
В случае гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозировку уменьшают (в случае умеренной токсичности на двадцать процентов, при тяжелой токсичности – на тридцать процентов). При нормальном восприятии к фторурацила в предыдущем курсе его дозировка должна быть повышена. При отсутствии токсичности от предыдущего курса дозировку повышают на десять процентов. Дозу кальция фолината в зависимости от токсичности не меняют.
Особые указания
При применении больших доз препарат растворяют стерильной водой для инъекций (такой раствор хранению не подлежит). Готовыйраствор необходимо использовать в течение двенадцати часов.
Не рекомендуется применять препарат в случае пернициозной и других мегалобластных анемий, вызванных дефицитом цианокобаламина, поскольку на фоне лечения, наряду с улучшением гематологических показателей, неврологические явления будут продолжать прогрессировать.
Препарат может увеличивать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей из-за понижения эффективности противоэпилептических лекарственных средств (примидона и фенитоина).
Дозировки более 25 мг надо вводить парентерально, посколькупри приеме внутрь подобные дозы не всасываются.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарство снижает эффектность антагонистов фолиевой кислоты.
Кроме того, оно уменьшает токсическое воздействие метотрексата, а также противосудорожную активность фенобарбитала,примидона и фенитоина.
Повышает токсичность фторурацила.
Аналоги:
- Дализол;
- Лейковорин;
- Кальциумфолинат-Эбеве;
- Лейковорин кальция;
- ЛейковоринCaЛахема;
- Лейковорин-Лэнс;
- Лейковорин-Тева;
- Фолинат кальция;
- ЛейковоринЛахема;
- Санфицинат.
YouTube responded with an error: API key not valid. Please pass a valid API key.