Международное наименование
Бикалутамид (Bicalutamide)
Групповая принадлежность
Средство противоопухолевое – антиандроген
Действующее вещество (МНН)
Бикалутамид
Лекарственная форма
Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, а также таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Фармакологическое действие
Средство противоопухолевое, нестероидный антиандрогенный препарат, который является конкурентным антагонистом эндогенных андрогенов. Он связывается с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней и делает их недоступными для андрогенов, увеличивая при этом содержание гормонов в плазме. В результате чего начинается регрессия новообразований предстательной железы.
Назначение бикалутамида в дозировке 150 мг/сут пациентам с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, M0) либо местнораспространенным (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы уменьшает риск развития болезни на сорок два процента, а также относительный риск метастазирования в кости на тридцать три процента в период наблюдения до двух лет.
Вместе с тем эффективность препарата в показателях выживаемости меньше чем при выполнении хирургической кастрации.
У некоторых больных прекращение приема препарата может вызвать синдром “отмены” антиандрогенов (после отмены у десяти – пятнадцати процентов пациентов наступает временная стабилизация болезни).
Показания к применению
Назначается при диагнозе рак предстательной железы (в качестве терапии локализованного рака предстательной железы больных, которые не были подвергнуты радикальной простатэктомии либо радиотерапии; монотерапия или адъювантная терапия в комплексе с радикальной простатэктомией либо радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; терапия местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы, если хирургическая кастрация или другие лекарственные средства не помогают или неприемлемы).
Противопоказания к использованию
Повышенная чувствительность, совместный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом, а также в детском возрасте, женщинам, при беременности и в период лактации.
Побочные действия препарата
Для сердечнососудистой системы: стенокардия, развитие или усугубление СН, повышение артериального давления.
Для дыхательной системы: боли в груди, фарингит, кашель, бронхит, ринит, пневмония.
Для пищеварительной системы: редко – боли в животе, а также метеоризм, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, желудочное кровотечение, транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз, желтуха, холестаз, очень редко – нарушение работы печени.
Для нервной системы: бессонница или сонливость, головокружение, тревожность, а также редко – депрессия.
Для опорно-двигательного аппарата: миалгия, миастения, судороги, артрит и контрактуры суставов.
Для эндокринной системы: часто (более десяти процентов) – гинекомастия (может сохраняться после прекращения лечения, особенно если препарат принимался в долгое время), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, гипергликемия, полиурия.
Для мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, отеки и редко – гематурия.
Прочие побочные эффекты: часто – астения, массы тела снижение или повышение, алопеция, снижение либидо; озноб, лихорадка, повышенное потоотделение, боль в тазовой области, анемия, сухость кожи, аллергические реакции, гирсутизм, “приливы” крови к лицу.
Дозировка и применение
При диагнозе распространенный рак предстательной железы принимается внутрь, 50 мг/сут однократно в комплексе с аналогом ЛГРФ либо хирургической кастрацией.
В случае неметастатического рака предстательной железы in situ как монотерапия (если имеются противопоказаний для хирургической кастрации или к назначению других лекарственных средств) – по 150 мг/сут однократно.
Бикалутамид надо принимать длительное время, минимум, два года.
Для больных со средними и тяжелыми нарушениями работы печени может потребоваться корректировка дозы.
Особые указания
В случае совместного приема с циклоспорином, после начала применения или отмены бикалутамида рекомендуют тщательно контролировать содержание циклоспорина в плазме и состояние пациента.
Исследования in vitro установили, что действующее вещество препарата может вытеснять варфарин из участков связывания с белками плазмы (требуется постоянно контролировать протромбиновое время).
Скорость элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у пациентов с тяжелыми нарушениями работы печени, что может привести к его кумуляции. А потому полезно регулярно оценивать функцию печени (отметим, что в большинстве своем изменения функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения). Следует остановить терапию при проявлении клинических признаков и/или повышении функциональных проб более, чем в два раза.
При развитии тяжелых поражений печени требуется остановить прием.
У больных с прогрессированием болезни при повышении содержания простатспецифического антигена следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии.
Во время лечения нужно соблюдать осторожность при вождении транспортными средствами и занятии прочей потенциально опасной видами деятельностью, которая требует концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими препаратами
Повышает эффект от антикоагулянтов непрямого действия.
Усиливает AUC мидазолама на восемьдесят процентов.
Препарат несовместим с терфенадином, а также с астемизолом и цизапридом.
Увеличивает риск проявления неблагоприятных эффектов при сочетании с циклоспорином, БМКК, лекарственными средствами, угнетающими микросомальное окисление лекарственными средствами (включая циметидин и кетоконазол).
Аналоги:
- Бикалутера;
- Бикалутамид-Тева;
- Касодекс;
- Билумид.
YouTube responded with an error: API key not valid. Please pass a valid API key.