Преднизолон – инструкция по применению

Международное наименование

Преднизолон (Prednisolone)

Групповая принадлежность

Глюкокортикостероид

Описание действующего вещества (МНН)

Преднизолон

Лекарственная форма

Таблетки
Преднизолон; раствор для инъекций
Преднизолон; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суспензия для внутримышечного введения
Преднизолон; мазь для наружного применения
Преднизолон; капли глазные

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид. Дегидрированный аналог гидрокортизона, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим, противошоковым, антитоксическим и иммунодепрессивным эффектом.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропных гормонов и бета-липотропина, при это не уменьшая концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропных гормонов и фолликулостимулирующих гормонов.

Повышает возбудимость центральной нервной системы, уменьшает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты; которая, в свою очередь, индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты.

Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, которые способствуют процессам воспаления, аллергии и другим аналогичным процессам.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с увеличением коэффициента альбумин/глобулин, стимулирует синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.Преднизолон. Инструкция по применению.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; увеличивает активность глюкозо-6-фосфатазы, которая приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, которые приводят к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: понижает абсорбцию Ca2+ из желудочно-кишечного тракта, “вымывает” Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками, задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность).

Противовоспалительный эффект основан на угнетении высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцировании образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; а также на уменьшении проницаемости капилляров; стабилизации клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается вследствие подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, изменения иммунного ответа организма, уменьшения числа циркулирующих базофилов, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования.

При хронической обструктивной болезни легких действие препарата главным образом основывается на торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Препарат уменьшает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции, увеличивает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам.

Преднизолон. Инструкция по применению.

Противошоковый и антитоксический эффект связан с повышением артериального давления (вследствие повышения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), с понижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивное действие препарата обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Препарат подавляет синтез и секрецию адренокортикотропных гормонов и вторично – синтез эндогенных глюкокортикостероидов, а также тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и уменьшает возможность образования рубцовой ткани.

Показания

Системные заболевания соединительной ткани (дерматомиозит, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, узелковый периартериит, склеродермия).

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в том числе посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит, бурсит.

Рекомендуем прочитать:  Алкеран - инструкция по использованию

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.

Астматический статус, бронхиальная астма.

Острые и хронические аллергические заболевания: поллиноз, аллергический ринит, крапивница, аллергические реакции на пищевые продукты и лекарственные средства, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, лекарственная экзантема.

Кожные заболевания: токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, псориаз, пузырчатка, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), буллезный герпетиформный дерматит.

Отек мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.

Аллергические заболевания глаз: аллергические формы конъюнктивита, аллергические язвы роговицы.
Воспалительные заболевания глаз: неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты.

Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников).

Врожденная гиперплазия надпочечников.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит); нефротический синдром.
Подострый тиреоидит.

Заболевания органов кроветворения: острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия).

Заболевания легких: саркоидоз второй-третьей стадии, острый альвеолит, фиброз легких.
Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).

Злокачественная опухоль легкого (в комбинации с цитостатиками).

Рассеянный склероз.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит.

Гепатит.

Профилактика реакции отторжения трансплантата.

Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Миеломная болезнь.

Противопоказания

В случае применения препарата по “жизненным” показаниям в течение короткого периода времени единственным противопоказанием является гиперчувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

Применять с осторожностью:

паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): корь, ветряная оспа, простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза); амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение препарата при тяжелых инфекционных заболеваниях возможно только на фоне специфической терапии.

Преднизолон. Инструкция по применению.
Поствакцинальный период (период длительностью восемь недель до и две недели после вакцинации), лимфаденит после прививки против туберкулеза (БЦЖ).

Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, эзофагит, дивертикулит, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза на фоне замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия, артериальная гипертензия.
Эндокринные заболевания: гипотиреоз, сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), болезнь Иценко-Кушинга, тиреотоксикоз.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

А также: при беременности и в период лактации, при остром психозе, системном остеопорозе, миастении gravis, на фоне ожирения (третьей-четвертой стадии), при полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.

Побочные действия

От длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата зависит не только выраженность побочных эффектов, но и частота их развития.

  • эндокринная система: синдром Иценко-Кушинга (дисменорея, аменорея, лунообразное лицо, гирсутизм, ожирение гипофизарного типа, повышение артериального давления, миастения, стрии), снижение толерантности к глюкозе, “стероидный” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, задержка полового развития у пациентов детского возраста;
  • пищеварительная система: “стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, панкреатит, рвота, тошнота, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, икота, метеоризм, повышение или понижение аппетита. В редких случаях – повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы;
  • сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, тромбозы, гиперкоагуляция. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда существует риск распространение очага некроза на фоне замедления формирования рубцовой ткани, вследствие чего возможен разрыв сердечной мышцы;
  • нервная система: бессонница, нервозность или беспокойство, делирий, галлюцинации, дезориентация, эйфория, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, головокружение, судороги, вертиго;
  • органы чувств: повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, экзофтальм, трофические изменения роговицы;
  • обмен веществ: увеличение массы тела, усиленное потоотделение, усиленное выведение Ca2+, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков);
  • обусловленные МКС активностью: гипернатриемия, задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипокалиемический синдром (необычная слабость и утомляемость, гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц);
  • опорно-двигательный аппарат: остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), разрыв сухожилий мышц, снижение мышечной массы (атрофия), “стероидная” миопатия;
  • кожные покровы и слизистые оболочки: гипер- или гипопигментация, угри, стрии, замедление заживления ран, истончение кожи, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, экхимозы, петехии;
  • аллергические реакции: местные аллергические реакции, генерализованные аллергические реакции (зуд кожи, анафилактический шок, сыпь на коже);
  • прочие: развитие или обострение инфекций (появление этого побочного эффекта возможно при совместном применении препарата с иммунодепрессантами и вакцинацией), синдром “отмены”, лейкоцитурия.
Рекомендуем прочитать:  Мегаплекс - инструкция по применению препарата

Применение и дозировка

При заместительной терапии препарат назначают в дозе 20-30 миллиграмм в сутки.

Поддерживающая доза составляет 5-10 миллиграмм в сутки.

В случае некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) препарат назначают в более высоких дозах. Лечение следует прекращать медленно, постепенно уменьшая дозу.

Если в анамнезе пациентов зафиксированы психозы, то высокие дозы препарата назначают под строгим контролем врача.

Дозы для пациентов детского возраста: начальная доза составляет 1-2 миллиграмма на килограмм массы тела в сутки, за четыре-щесть приемов, поддерживающая доза составляет 0.3-0.6 миллиграмм на килограмм массы тела в сутки.

Большую часть дозы или всю дозу необходимо назначать утром. Это обусловлено суточным секреторным ритмом глюкокортикостероидов.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо обследовать больного на предмет выявления возможных противопоказаний.

Клиническое обследование должно включать в себя:

  • исследование сердечно-сосудистой системы;
  • рентгенологическое исследование легких;
  • исследование желудка и 12-перстной кишки;
  • исследование системы мочевыделения;
  • исследование органов зрения.

Перед началом и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, плазменную концентрацию электролитов.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение терапии антибиотиками.

Проводить иммунизацию в период лечения не следует.

Синдром “отмены” глюкокортикостероидов возникает при внезапной отмене препарата (особенно в случае предшествующего применения высоких доз).Этот синдром выражается тошнотой, снижением аппетита, астенией, заторможенностью, генерализованными костномышечными болями.

После отмены препарата в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, можно назначить (по показаниям) на время глюкокортикостероиды, при необходимости – в сочетании с МКС.

Пациентам детского возраста, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, для профилактики необходимо назначить специфические Ig.

Для уменьшения побочных эффектов оправдано назначение анаболических стероидов, увеличение поступления K+ с пищей.

В случае болезни Аддисона необходимо избегать одновременного назначения барбитуратов, так как в этом случае возникает риск развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).
Применение при беременности в первом триместре и в период лактации препарат назначают, исходя из ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка.

Рекомендуем прочитать:  Иринотекан - инструкция по использованию

При длительной терапии во время беременности существует риск нарушения роста плода. При терапии препаратом в третьем триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

У пациентов детского возраста в период роста глюкокортикостероиды необходимо применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Взаимодействие

Преднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов, так как вследствие возникающей гипокалиемии увеличивается риск развития аритмий.

Препарат стимулирует выведение ацетилсалициловой кислоты и понижает ее концентрацию в крови. При отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови возрастает, что увеличивает риск развития побочных явлений.

При одновременном применении препарата с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций возрастает риск активации вирусов и развития инфекций.

Преднизолон увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у “быстрых” ацетиляторов), что приводит к понижению их концентраций в плазме.

Повышает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция “печеночных” ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

При длительной терапии препарат увеличивает содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, способна увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

При использовании препарата в высоких дозах снижается эффект соматропина.

Антациды снижают всасывание глюкокортикостероидов.

Преднизолон снижает действие гипогликемических лекарственных средств и усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Развитию вызываемой глюкокортикостероидами остеопатии препятствуют эргокальциферол и паратгормон.
Препарат понижает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (за счет угнетения метаболизма) и кетоконазол (за счет снижения клиренса) увеличивают токсичность преднизолона.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие глюкокортикостероиды и амфотерицин В увеличивают риск развития гипокалиемии.

Na+-содержащие лекарственные средства –повышают риск появления отеков и повышения артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты и этанол увеличивают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечения. При комбинировании препарата с нестероидными противовоспалительными препаратами для лечения артрита возможно уменьшение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, увеличивает риск развития побочных эффектов преднизолона вследствие вытеснения последнего из связи с альбуминами.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы повышают риск развития остеопороза.Преднизолон. Инструкция по применению.

Терапевтическое действие глюкокортикостероидов понижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов “печеночных” микросомальных ферментов вследствие увеличения скорости метаболизма.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут послужить причиной возникновения необходимости повышения дозы глюкокортикостероидов.

Клиренс глюкокортикостероидов повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты увеличивают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) уменьшают клиренс глюкокортикостероидов, удлиняют T1/2, а также их терапевтические и токсические эффекты.

Одновременное применение препарата с другими стероидными гормональными лекарственными средствами (андрогенами, эстрогенами, анаболиками, пероральными контрацептивами) может вызывать появление гирсутизма и угрей.

Трициклические антидепресанты способны усиливать выраженность вызванной приемом глюкокортикостероидов депрессии, поэтому они не показаны для терапии данных побочных эффектов.

 

В случае применения препарата на фоне других глюкокортикостероидов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна повышается риск развития катаракты.

Одновременное назначение преднизолона с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами вызывает развитие повышения внутриглазного давления.

Аналоги

Полезная информация
1 Декортин
2 Инфланефран
3 Медопред
4 Ново-Преднизолон
5 Преднигексал
6 Преднизол
7 Преднизолон 5 мг Йенафарм
8 Преднизолон Никомед
9 Преднизолон-АКОС
10 Преднизолон-Дарница
11 Преднизолон-М.Дж.
12 Преднизолон-Ривофарм
13 Преднизолон-Ферейн
14 Преднизолона ацетат
15 Преднизолона гемисукцинат
16 Солю-Декортин
17 Шеризолон

Добавить комментарий

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.